In vivo antileishmanial efficacy of combretastatin heteroanalogues.

Abstract

Dos heteroanálogos de la combretastatina, denominados SAAS-41 y SAAS-59, fueron seleccionados de una serie de 44 compuestos previamente evaluados in vitro contra Leishmania spp, y han sido ahora evaluados in vivo en ratones BALB/c, infectados con amastigotes de L. amazonensis. Los compuestos fueron administrados por tres rutas diferentes. El compuesto más eficiente, SAAS-59, administrado subcutáneamente (50 mg/kg), produjo reducciones importantes del tamaño de la lesión (-86.4%) y de la carga parasitaria (-97.4%), en porcentajes bastante más altos que los observados con la droga de referencia, glucantime, en una dosis de 100 mg/kg (-49.1% tamaño; -60.1% carga). La administración intralesional y oral.